Προκινητικοί Βητανεχόλη, σιζαπρίδη, δομπεριδόνη, και Μετοκλοπραμίδη


Σε έναν υγιή άνθρωπο οισοφάγου, κατάποση επάγει πρωτογενή περισταλτισμό. Αυτό ξεκινά τη διαδικασία της μετακίνησης των τροφίμων μέσω της πεπτικής οδού. Με τη σειρά του, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση προκαλεί ένα δεύτερο κύμα της μυϊκές συστολές που καθαρίζει τον οισοφάγο, πιέζοντας τα τρόφιμα κάτω μέσω του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα (ΚΟΣ) και στο στομάχι.

Ωστόσο, σε μερικούς ανθρώπους, ο ΚΟΣ Χαλαρώνει ή ανοίγει αυτόματα, επιτρέποντας το περιεχόμενο, συμπεριλαμβανομένων του στομάχου οξέα, να εισέλθει εκ νέου τον οισοφάγο. Αυτό ονομάζεται παλινδρόμηση οξέος και μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα όπως καούρα.

Προκινητικοί παράγοντες, ή προκινητικών, είναι φάρμακα που βοηθούν στον έλεγχο γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση. Γαστροκινητικά συμβάλει στην ενίσχυση του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα (ΚΟΣ) και να προκαλέσουν το περιεχόμενο του στομάχου να αδειάσει πιο γρήγορα. Αυτό επιτρέπει λιγότερο χρόνο για την παλινδρόμηση οξέος να συμβεί.

Σήμερα, τα προκινητικά τυπικά χρησιμοποιούνται με άλλα γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (GERD) ή φάρμακα καούρα, όπως οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPIs) ή αποκλειστές των υποδοχέων Η2. Σε αντίθεση με αυτά τα άλλα φάρμακα παλινδρόμηση οξέος, τα οποία όλα είναι γενικά ασφαλές, προκινητικών μπορεί να έχει σοβαρές ή ακόμη και επικίνδυνες παρενέργειες. Είναι συχνά χρησιμοποιείται μόνο στις πιο σοβαρές περιπτώσεις της ΓΟΠΝ.

Για παράδειγμα, προκινητικά θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ασθενών οι οποίοι έχουν επίσης εξαρτώμενος από την ινσουλίνη διαβήτης, ή τα βρέφη και τα παιδιά με σημαντικά μειωμένη εντέρου κένωση ή σοβαρή δυσκοιλιότητα που δεν ανταποκρίνονται σε άλλες θεραπείες.  

Τύποι γαστροκινητικά

Bethanechol


Bethanechol (εμπορική ονομασία: Urecholine) είναι ένα παρασυμπαθομιμητικό διαθέσιμο σε μορφή ταμπλέτας καρβαμιδικό χολίνης. Βοηθά στην ενίσχυση της LES και να κάνει το στομάχι άδειο γρηγορότερα. Βοηθά επίσης στην πρόληψη της ναυτίας και του εμετού.

Ωστόσο, η χρησιμότητά του μπορεί να αντισταθμιστεί από συχνές παρενέργειες. Παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν άγχος, κατάθλιψη, υπνηλία, κόπωση, και σωματικά προβλήματα όπως ακούσιες κινήσεις και μυϊκούς σπασμούς.  

Σισαπρίδη

Σισαπρίδη (brand names: Πρεπουλσίδη και Propulsid) ανακαλύφθηκε από την Janssen Pharmaceutica το 1980. Σισαπρίδη δρα σε υποδοχείς της σεροτονίνης στο στομάχι και χρησιμοποιείται κυρίως για τη βελτίωση του μυϊκού τόνου σε LES.

Σιζαπρίδη εθεωρείτο κάποτε ως αποτελεσματική στη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης ως αναστολείς των υποδοχέων Η2, όπως φαμοτιδίνη (Pepcid, Pepcid AC) και η ρανιτιδίνη (Zantac). Ωστόσο, λόγω των παρενεργειών, όπως η καρδιακή αρρυθμία, έχει αποσυρθεί από την αγορά σε αρκετές χώρες, συμπεριλαμβανομένων των Ηνωμένων Πολιτειών. Σισαπρίδη εξακολουθεί να χρησιμοποιείται συχνά στην κτηνιατρική.

Δομπεριδόνη

Τα ντομπεριδόνη προκινητικού παράγοντα (brand names: Κωστή, Motilium, Motillium, και Motinorm), όπως σισαπρίδη, αναπτύχθηκε από την Janssen Pharmaceutica. Επίσης, όπως και σισαπρίδη, δεν είναι διαθέσιμη στις Ηνωμένες Πολιτείες. Ωστόσο, χρησιμοποιούνται ακόμη και σε πολλές άλλες χώρες ως θεραπεία για την γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση και γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, ιδιαίτερα σε νεογνά και βρέφη.

Μια μελέτη του 2009 που δημοσιεύθηκε στην Εφημερίδα της Περιγεννητικής διαπίστωσε ότι ντομπεριδόνης είχε μικρή επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα των νεογνών. Αυτό το καθιστά ασφαλέστερο για χρήση σε παιδιά από άλλες προκινητικών. Ωστόσο, οι ερευνητές κατέληξαν στο συμπέρασμα ότι, λόγω των αρνητικών επιπτώσεων των άλλων φαρμάκων, η αποτελεσματικότητα της ντομπεριδίνης σε αυτή την ηλικιακή ομάδα είναι αμφίβολη.

Η μετοκλοπραμίδη

Μετοκλοπραμίδη (εμπορική ονομασία: Reglan) είναι ένα προκινητικό μέσο που έχει χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της GERD με τη βελτίωση της δράσης των μυών στο γαστρεντερικό σωλήνα. Είναι διαθέσιμο σε δύο δισκία και υγρές μορφές. Όπως και άλλα προκινητικά, η αποτελεσματικότητα μετοκλοπραμίδη είναι παρεμποδίζεται από σοβαρές παρενέργειες.

Παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν αυξημένο κίνδυνο νευρολογικών παθήσεων, όπως η όψιμη δυσκινησία σε ασθενείς που παραμένουν για το φάρμακο για περισσότερο από τρεις μήνες. Οι άνθρωποι που παίρνουν μετοκλοπραμίδη επίσης θα πρέπει να είναι εξαιρετικά προσεκτικοί κατά την οδήγηση ή ο χειρισμός βαρέων μηχανημάτων ή εξοπλισμού.